受容体 / receptor-tas2r46

TAS2R46

資料から確認できること

ラクチュコピクリンはTAS2R46を閾値0.03 uM・EC50 0.35 +/- 0.06 uMで活性化し、本研究で報告された中で最も高感度な受容体–化合物ペアであった; ラクチュシンは同受容体を閾値1 uM・EC50 8.85 +/- 1.17 uMで活性化。11beta,13-dihydrolactucinは閾値30 uMで、試験濃度域ではEC50は決定されなかった。 Lang R, 2022

absinthin は TAS2R46 のアゴニストとして affinity 5.0（-log M）で収載。出典 PMID 17595105。 IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY (curators), 2026

実測値（2）

種別	化合物	対象	値	条件	出典
受容体EC50	ラクチュシン	TAS2R46	8.85±1.17 µM	HEK293細胞アッセイ	Lang R, 2022
受容体EC50	ラクチュコピクリン	TAS2R46	0.35±0.06 µM	HEK293細胞アッセイ	Lang R, 2022

値は各出典の報告値そのまま（単位・条件を併記）。閾値・EC50はパネル・手法依存で、単一の真値ではありません。

機構・受容体（2）

ラクチュコピクリンはTAS2R46を活性化する支持あり

範囲: 引用研究における培養細胞系での受容体試験

注記: 同論文は他のチコリーラクトンによる重複した受容体活性化も報告している。

限界: EC50値は本文中の記述ではなくTable 1に基づく。この受容体はセスキテルペンラクトン全般に広く応答する（ev-chicory-tas2r46-brockhoff参照）ため、ラクチュコピクリンへの高感度は同化合物への選択性の証拠ではない。

出典: Overlapping activation pattern of bitter taste receptors affect sensory adaptation and food perception（Lang R; Lang T; Dunkel A; Ziegler F; Behrens M, 2022）・全文確認

文脈: hTAS2R46を、セスキテルペンラクトン類に加えクレロダン型・ラブダン型ジテルペノイド、ストリキニーネ、デナトニウムにも広く応答する受容体として独立に特性化しており、最初の脱オーファン化はセスキテルペンラクトンのherbolide Dによる。ラクチュコピクリンはセスキテルペンラクトンに属するため、Lang 2022の結果はこの受容体についてすでに確立された作動薬クラスの内側にある。

限界: ラクチュコピクリンとラクチュシン自体は抄録に名前がなく、試験されたとも示されていない; これはクラスレベルの傍証であって直接の追試ではない。広い同調性は逆方向にも働く: 多数のセスキテルペンラクトンに応答する受容体は、ラクチュコピクリンへの選択性の証拠としてはより弱い。抄録レベルの抽出で効力の数値はない。

出典: Broad tuning of the human bitter taste receptor hTAS2R46 to various sesquiterpene lactones, clerodane and labdane diterpenoids, strychnine, and denatonium（Brockhoff A; Behrens M; Massarotti A; Appendino G; Meyerhof W, 2007）・抄録確認

データを表示

compound-lactucopicrin —activates→ receptor-tas2r46

claim: clm-chicory-tas2r46 / type: mechanism / 更新: 2026-08-30

アブシンチンはTAS2R46を活性化する支持あり

範囲: 異種発現系の受容体アッセイのキュレーション・レビュー総括

注記: 一次論文（Brockhoff 2007）の個別数値は抄録に無く、全文未読。受容体セットはキュレーション（46のみ）とレビュー（10/14/46/47）で幅がある点をそのまま保持。

absinthin は TAS2R46 のアゴニストとして affinity 5.0（-log M）で収載。出典 PMID 17595105。

限界: キュレーションレベルの読解であり、一次データの再確認はしていない。

出典: IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY: TAS2R46 (target 679) interaction records（IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY (curators), 2026）・全文確認

absinthin は TAS2R10, 14, 46, 47 を 0.1-100 µM 域で活性化するとして収載。

限界: レビューの引用元（Bayer et al. 等）は未読。