NIGAMI+LAB苦味研究所

受容体 / receptor-tas2r14

TAS2R14

資料から確認できること

GtoPdb はキニーネをヒト TAS2R14 の Agonist として収載し、assayDescription は Threshold=10 uM、Meyerhof 2010（PMID 20022913）を引用する。 IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY (curators), 2025

既知のTAS2R14作動薬の分子特性をファーマコフォアおよび形状ベースのモデルに組み込み、計算によりさらなるリガンドを予測した; TAS2R14トランスフェクトHEK293細胞のカルシウムイメージングによるin vitro試験で予測の成功率は30-80%となり、臨床薬15種がTAS2R14を活性化することが判明した。hERGカリウムチャネルが、これら苦味薬物に共通するオフターゲットとして浮かび上がった。 Levit A, 2014

関連をたどる

キニーネ →活性化する→ TAS2R14

機構・受容体（2）

キニーネはTAS2R14を活性化する予備的

範囲: IUPHAR/BPS GtoPdb がキュレーションした異種発現スクリーニング（25 hTAS2R x 104 化合物）

注記: 単一の一次研究をキュレーションデータベースのレベルでのみ読解。Meyerhof 2010 の全文/補遺（有料）はより広いキニーネ受容体セットを特性評価しているとされるが、ここでは主張しない。

GtoPdb はキニーネをヒト TAS2R14 の Agonist として収載し、assayDescription は Threshold=10 uM、Meyerhof 2010（PMID 20022913）を引用する。
限界: キュレーションレベルの証拠。一次全文は本スプリントでは読めなかった。GtoPdb はキニーネについて TAS2R14 と TAS2R40 のみを収載しており、一次データのキュレーション済みサブセットとみられる。
出典: IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY: quinine (ligand 2510) interaction records（IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY (curators), 2025）・全文確認
データを表示compound-quinine —activates→ receptor-tas2r14
claim: clm-quinine-activates-tas2r14 / type: mechanism / 更新: 2026-08-30
TAS2R14は in vitro で次により活性化される: ファーマコフォアおよび形状ベースのバーチャルスクリーニングと、それに続く TAS2R14 トランスフェクト HEK293 細胞のカルシウムイメージングで同定された臨床薬15剤（計算予測の in vitro 成功率 30-80%）予備的

範囲: 広いチューニングを持つ TAS2R14 に対する臨床薬のバーチャルスクリーニング。トランスフェクト HEK293 細胞で検証

注記: 抄録のみ。15剤の同定名・試験濃度・効力値は入手できていない。論文は PMC に収載されていない。抄録はさらに、hERG カリウムチャネルが苦味薬物に共通のオフターゲットとして浮上したと述べる。

既知のTAS2R14作動薬の分子特性をファーマコフォアおよび形状ベースのモデルに組み込み、計算によりさらなるリガンドを予測した; TAS2R14トランスフェクトHEK293細胞のカルシウムイメージングによるin vitro試験で予測の成功率は30-80%となり、臨床薬15種がTAS2R14を活性化することが判明した。hERGカリウムチャネルが、これら苦味薬物に共通するオフターゲットとして浮かび上がった。
限界: 抄録のみ; 論文はPMCになく全文は未取得。薬物名、濃度、効力、他のTAS2Rに対する対照スクリーニングの有無は抄録からは不明。30-80%という幅は、両端がどのモデル・どの部分集合に対応するかを示さずに提示されている。
出典: The bitter pill: clinical drugs that activate the human bitter taste receptor TAS2R14（Levit A; Nowak S; Peters M; Wiener A; Meyerhof W; Behrens M; Niv MY, 2014）・抄録確認
データを表示receptor-tas2r14 —is_activated_in_vitro_by→ "ファーマコフォアおよび形状ベースのバーチャルスクリーニングと、それに続く TAS2R14 トランスフェクト HEK293 細胞のカルシウムイメージングで同定された臨床薬15剤（計算予測の in vitro 成功率 30-80%）"
claim: clm-tas2r14-clinical-drug-agonists / type: mechanism / 更新: 2026-08-30

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