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化合物

ゴイトリン

goitrin

ゴイトリンは、グルコシノレート progoitrin の環状加水分解産物。ヒト TAS2R38 苦味受容体のアゴニスト。

模式図 — 写真ではなく、根拠をもとに苦味研究所が組んだ説明図

左右二枚の札。左は「人の閾値」の札で、被験者と作動薬、チオアミド系の関連の強さ、シニグリンの弱い関連の三行。右は「細胞での応答」の札で、PAV 型と AVI 型の応答、EC50 と応答の大きさの違い、検出力の注記の三行。下に「シニグリンの結びつきはゴイトリンほど強くない」の帯。

模式図（苦味研究所作成）· CC BY 4.0

ゴイトリン — TAS2R38 の型で閾値が動く化合物の一つ

アブラナ科のプロゴイトリンから生じるゴイトリンを、受容体 TAS2R38 の作動薬 5 種（PTC、PROP、ゴイトリン、メチマゾール、シニグリン）と並べ、白人被験者 56 名で検知閾値と 3 つの SNP の関連がチオアミド系で全て P < 0.005・β > 1.85 と強く、シニグリンは部分集団 25 名で P 値 0.03〜0.04 と弱いこと、細胞では PAV 型が PTC に EC50 1.1 µM・PROP に 2.1 µM で応答し AVI 型は 1 mM でも応答しないこと、型の差が EC50 より応答の大きさに出ることを示した図。

根拠: ev-tas2r38-goitrin-sinigrin-agonists · ev-tas2r38-alleles-bufe2005 · ev-behrens-2013-ec50-vs-dff

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化合物 / compound-goitrin

このページの内容（7 節）
  1. 説明
  2. この説明の根拠（3）
  3. 主題ハブ
  4. 関連をたどる
  5. 関連項目（10）
  6. 感覚（1）
  7. 機構・受容体（2）
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苦味を読む

ゴイトリンは、アブラナ科のプロゴイトリンが加水分解されて生じる物質で、ヒトTAS2R38苦味受容体の作動薬として試験されている。56名の被験者で遺伝的多様性を確認したうえで行われたアレル特異的な試験管内アッセイでは、フェニルチオカルバミド(PTC)・プロピルチオウラシル(PROP)・メチマゾールとともに、ゴイトリンとシニグリンもTAS2R38アゴニストとして試験され、アレル間で応答は連続的な幅を示した。閾値と遺伝子型の関連は、チオアミド系のPTC・PROP・ゴイトリン・メチマゾールでは三つの一塩基多型すべてで強く有意（P<0.005）で、PAV/AVIハプロタイプでも有意（P<0.001）だった。ただしシニグリンだけは25名の部分集団でしか測られておらず、有意ではあるもののP値はより高く（0.03〜0.04）、著者ら自身が小標本による検出力の限界を明記している。化合物ごとの効力の順位はこの資料からは分からない。

TAS2R38のアレル依存的な機能という軸は、別の独立した研究でも支持されている。構築されたTAS2R38受容体8種(うち天然ハプロタイプ5種)の機能発現とカルシウムイメージングでは、PAV型受容体がPTCに対して半数効果濃度1.1マイクロモル、PROPに対して2.1マイクロモルで応答した一方、AVI型はPTCにもPROPにも1ミリモルの高濃度まで応答しなかったと報告されている。ただしこの研究ではゴイトリンやシニグリンそのものは試験されておらず、ここで確認できるのはPTC・PROPによるアレル依存的なTAS2R38機能という軸を独立に支持する点にとどまる。

抄録の範囲では、TAS2R38のPAV型(感受性型)アレルに対するゴイトリンの応答はEC50 65.0マイクロモルで、同じアッセイでのPROP(EC50 2.1マイクロモル)やPTC(EC50 1.1マイクロモル)より弱かった。AVI型(非感受性型)アレルからの応答は得られなかった。

被験者50名を対象にした心理物理学的閾値測定では、ゴイトリンへの閾値応答はPROPへの応答(P=8.9×10^-4、rs=0.46)およびPTCへの応答(P=7.5×10^-4、rs=0.46)といずれも有意に相関した(抄録の範囲)。TAS2R38の遺伝子変異が説明するゴイトリン応答の分散の割合はr2=0.16にとどまり、PROP(r2=0.50)やPTC(r2=0.57)より小さかった。

この説明の根拠

  1. Genetic, functional, and phenotypic diversity in TAS2R38-mediated bitter taste perception

    Behrens M; Gunn HC; Ramos PC; Meyerhof W; Wooding SP / 2013 / 学術論文 / 全文確認

    この本文で確認した範囲: 56名の被験者を用いたゴイトリンのアゴニスト試験結果の根拠に使用

  2. The molecular basis of individual differences in phenylthiocarbamide and propylthiouracil bitterness perception

    Bufe B; Breslin PA; Kuhn C; Reed DR; Tharp CD; Slack JP; Kim UK; Drayna D; Meyerhof W / 2005 / 学術論文 / 全文確認

    この本文で確認した範囲: PAV型とAVI型のEC50数値差というアレル別受容体機能の根拠に使用

  3. Genetics and bitter taste responses to goitrin, a plant toxin found in vegetables

    Wooding S; Gunn H; Ramos P; Thalmann S; Xing C; Meyerhof W / 2010 / 学術論文 / 抄録確認

    この本文で確認した範囲: PAV型・AVI型アレルへのゴイトリンのEC50値をPROP・PTCと比較／被験者50名の閾値応答とTAS2R38変異の分散説明率の数値

関連をたどる

TAS2R38 → in vitro で次に…→ ゴイトリン

ゴイトリン →活性化する→ TAS2R38 →の知覚強度を変調する→ 苦味

構造化された主張 — 節を開くと、主張ごとの確度・根拠・限界が読めます

感覚（1）

ゴイトリンの知覚苦味と関連する要因: TAS2R38予備的

範囲: 層: 溶液(心理物理閾値測定)。被験者50名でのゴイトリン・PROP・PTCの閾値味覚応答とTAS2R38遺伝子型・機能変異との関連を調べた研究。

注記: 抄録確認止まり。TAS2R38の遺伝子変異だけではゴイトリン応答の分散の大半を説明できないことを示す数量的知見(著者らは他の要因の関与を示唆)。

ゴイトリンに対する閾値の応答は、PROP（P = 8.9 x 10(-4)、r(s) = 0.46）とPTC（P = 7.5 x 10(-4)、r(s) = 0.46）の両方への応答と関連していた。ゴイトリンへの応答はTAS2R38の変異と有意に関連していた（P = 9.3 x 10(-3)）が、同じ変異がゴイトリンへの応答の分散のうち説明する割合（r(2) = 0.16）は、PROP（r(2) = 0.50）やPTC（r(2) = 0.57）より小さかった。
限界: 抄録レベルの確認。相関係数(rs)と分散説明率(r2)が併記されており、閾値そのものの絶対値(濃度)は抄録に記載なし。
出典: Genetics and bitter taste responses to goitrin, a plant toxin found in vegetables（Wooding S; Gunn H; Ramos P; Thalmann S; Xing C; Meyerhof W, 2010）・抄録確認
データを表示compound-goitrin —has_perceived_bitterness_associated_with→ receptor-tas2r38
claim: clm-w71a1-goitrin-threshold-correlates-prop-ptc / type: sensory / 更新: 2026-09-07

機構・受容体（2）

TAS2R38は in vitro で次により活性化される: ゴイトリン支持あり

範囲: 白人被験者56名の全遺伝子シークエンシングで確認された TAS2R38 の6ハプロタイプの、アレル特異的 in vitro 機能アッセイ

注記: アブラナ科グルコシノレート化学と PROP/PTC 感受性軸をつなぐ受容体レベルのリンクを与える。抄録には化合物ごとの EC50 や閾値がなく、効力の順位は記録していない。

56名の白人被験者で全遺伝子シーケンシングにより遺伝的多様性を確認し、TAS2R38 作動薬5種（PTC、PROP、ゴイトリン、メチマゾール、シニグリン）へのアレル特異的応答をin vitroアッセイで解析した。ただし検知閾値の測定は化合物により被験者数が異なり、サリシン・PTC・PROP・ゴイトリン・メチマゾールは56名全員、シニグリンのみ25名（部分集団）で行われた。閾値との遺伝子型関連は、PTC/PROP/ゴイトリン/メチマゾール（チオアミド系）で3SNP全てP<0.005・β>1.85と強く有意だったのに対し、シニグリンは3SNP全てで有意ではあるもののP値はより高く（0.04, 0.03, 0.03）、著者ら自身がN=25という小標本のため検出力が限定的と明記している。PAV/AVIハプロタイプでのP<0.001は主にチオアミド系の値。
限界: シニグリンの遺伝子型-閾値関連はチオアミド系より統計的に弱く、小標本（N=25）由来である点を明記する必要がある。
出典: Genetic, functional, and phenotypic diversity in TAS2R38-mediated bitter taste perception（Behrens M; Gunn HC; Ramos PC; Meyerhof W; Wooding SP, 2013）・全文確認
逐語: 'Functional expression studies demonstrate that five different haplotypes from the hTAS2R38 gene code for operatively distinct receptors.' PAV 受容体は EC50 1.1 uM（PTC）および 2.1 uM（PROP）で応答した一方、'hTAS2R38-AVI did not respond to PTC or PROP concentrations as high as 1 mM' だった。PVI、AAI、AAV は PAV に近い EC50 で応答した。濃度-強度関数と認知閾値は TAS2R38 ダイプロタイプ既知の被験者32名で測定され、ある PAV 被験者の弁別可能な最低濃度は PAV 受容体の in vitro EC50 と対応していた。
限界: 本研究ではゴイトリンとシニグリンは試験されていないため、この主張のうちアレル依存的な TAS2R38 機能の軸を（PTC/PROP により）独立に支持するものであって、ゴイトリン/シニグリンのアゴニズム自体を支持するものではない。
出典: The molecular basis of individual differences in phenylthiocarbamide and propylthiouracil bitterness perception（Bufe B; Breslin PA; Kuhn C; Reed DR; Tharp CD; Slack JP; Kim UK; Drayna D; Meyerhof W, 2005）・全文確認
文脈: Eib et al. (2020) の全文Discussionが、シニグリンの苦味とTAS2R38の関係について言及: 逐語「Sinigrin is associated with bitterness; this is a basic taste, which is predominantly perceived via the TASTE 2 receptor (TAS2R) family on the tongue (Bell et al., 2018). In particular, sinigrin binds preferably to TAS2R38 (Meyerhof, Kuhn, Chudoba, et al., 2010).」これはEib自身の測定ではなく、Meyerhof et al. 2010の受容体選好性の知見を引用した二次的言及である。
限界: 一次データはsrc-meyerhof-2010-tas2r-rangesにある。同ソースは現在access_status=restricted, review_status=abstract_checkedで、sources.csv notesにはシニグリンについての言及はまだない。本行は『別ソース全文で見つかった一次文献への二次引用』パターンであり、Meyerhof 2010自体の全文が読めた際には一次のevidence行に置き換えるか、追補すべき暫定的な二次引用として扱うこと。
出典: Determination of detection thresholds of sinigrin in water-based matrix and allyl isothiocyanate in water- and oil-based matrices（Eib Sabrina; Ramos Gajek Sarah; Schneider Desiree Janet; Hensel Oliver; Seuss-Baum Ingrid, 2020）・全文確認
文脈: 試験管内では、作動薬ごとの EC50 のアレル間差は統計的に有意でなかった一方、同じ作動薬内での応答の大きさ（ΔF/F）はアレル間で大きく異なった。PAV は全作動薬に高く応答し、AVI はどれにも基線を超えて応答しなかった。
限界: EC50 の有意差なしは検出力の問題も含みうる。ヒト閾値との対応は本文の別節。
出典: Genetic, functional, and phenotypic diversity in TAS2R38-mediated bitter taste perception（Behrens M; Gunn HC; Ramos PC; Meyerhof W; Wooding SP, 2013）・全文確認
データを表示receptor-tas2r38 —is_activated_in_vitro_by→ compound-goitrin
claim: clm-goitrin-sinigrin-tas2r38-agonists / type: mechanism / 更新: 2026-08-30
ゴイトリンはTAS2R38を活性化する予備的

範囲: 層: 細胞。TAS2R38の機能発現アッセイによるゴイトリン・PROP・PTCのEC50比較。被験者50名での閾値味覚応答との関連を調べた研究の一部。

ゴイトリンがTAS2R38の感受性型（PAV）アレルから引き出す応答は、PROP（EC(50) = 2.1 microM）やPTC（EC(50) = 1.1 microM）より弱く（EC(50) = 65.0 microM）、非感受性型（AVI）アレルからは全く応答を引き出さない。
限界: 抄録レベルの確認。アッセイの詳細手法(検出方式等)は抄録に記載なし。
出典: Genetics and bitter taste responses to goitrin, a plant toxin found in vegetables（Wooding S; Gunn H; Ramos P; Thalmann S; Xing C; Meyerhof W, 2010）・抄録確認
データを表示compound-goitrin —activates→ receptor-tas2r38
claim: clm-w71a1-goitrin-tas2r38-pav-ec50 / type: mechanism / 更新: 2026-09-07

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